昆明天利和药业有限公司
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所在地区:云南/昆明
主营行业:
品牌名称:
型号规格:80mg*7s/盒
批准文号:J20090089
产品标签:
产品卖点:市场保护 年终返利 有退货机制 有广告支持
销售渠道:医院和药店 社区 乡镇卫生
执行标准 | 片剂 |
产品类别 | 西药产品 |
产品规格 | 80mg*7s/盒 |
卫生许可证 | |
成份 | |
性状 | |
不良反应 | |
注意事项 | |
禁忌 | |
贮藏 | |
保质期 | |
备注 |
产品介绍:
替米沙坦片(美卡素)
【药品名称】替米沙坦片
【英文或拉丁名】telmisartantablets
【汉语拼音】TiMiShaTanPian
【商品名】博欣舒
【主要成分】替米沙坦
【化学名】
4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.63
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
药理作用
替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无
任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,
亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(
包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。
在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。
首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。
动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值
持续地在80%以上。
恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。
对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地
平,阿替洛尔,依那普利,双氢氯噻嗪,氯沙坦和赖诺普利的比较。)
替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压。
在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。
毒理学
在临床前安全性研究中所用的剂量,与临床治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)降低和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)以及血压正
常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤(糜烂,溃疡或炎症)。这些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和
血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。
在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临床特异性。
动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。
体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性,在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。
【药代动力学】
吸收:
口服后,替米沙坦被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0~∞)面积减少6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。空腹
或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。
剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。
性别不同,血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2-3倍。
分布:
替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%),主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L。
代谢:
替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。
消除:
替米沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)也不完全随剂量增加而成比例增加。
以推荐剂量服用时,未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。
口服(或静注)时替米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000ml/min)与肝血流(约
1500ml/min)相比较高。
老年人
替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。
肾功能不全患者
进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合,透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。
肝功能不全患者
药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。
【适应症】
用于原发性高血压的治疗。
【用法与用量】
成人:
应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为
80mg,每日一次。
本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考
虑。
肾功能不全的病人
轻或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调整剂量。
替米沙坦不通过血过滤消除。
肝功能不全的病人
轻或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不应超过40mg。
老年人
服用本品不需调整剂量。
儿童和青少年
对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】
在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。
以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。
不良反应按发生频率分为:
非常常见(>1/10);常见(>1/100,1/1000,1/10000,